阿伐曲泊帕、艾曲泊帕、海曲泊帕均为口服的小分子促血小板生成素受体激动剂(TPO-RA),可与人TPO受体的跨膜结构域相互作用,启动信号级联反应,刺激骨髓巨核系的增殖和分化,从而促进血小板的生成和释放。三者价格不一样,尤其以阿伐曲泊帕价格最贵(7160一盒15颗药,可以买 2盒艾曲 和 4盒海曲了!),既然这么昂贵那么比艾曲和海曲的优势有哪些?
优势一:副作用最小
相较于其他TPO受体激动剂药物如海曲泊帕、艾曲泊帕,阿伐曲泊帕有其不可替代性优势。比如艾曲泊帕和海曲泊帕,其用药受到严格的饮食限制,与钙、镁或膳食脂肪等多价阳离子食物同服时吸收较差,一旦形成螯合物,便非常稳定、很难解离,血液中的药物暴露量便显著降低,药效也会降低。并且需要定期监测血细胞计数。艾曲泊帕和海曲泊帕还存在严重和可能危及生命的肝毒性风险,需要患者定期监测肝功能,这限制了其在肝病患者中的使用剂量。
阿伐曲泊帕是唯一没有金属螯合基团和肝毒性基团的TPO-RA,保证药效的同时兼顾安全性。
优势二:吃药最方便
而阿伐曲泊帕具有口服方便性,吸收不受食物影响,且没有明显的肝毒性。它能够在长期给药的情况下增加和维持血小板计数在目标范围内,具有可接受的治疗慢性ITP 患者的安全性和耐受性特征。治疗中出现的不良事件与安慰剂相当,避免了血小板输注面临的潜在风险,可作为血小板输注的替代治疗。
优势三:升血小板最迅速
阿伐曲波帕治疗血小板效果惊艳,绝对优势明显,其特点是作用时间长,疗效确切,副作用小,广受医生和病人的青睐。
阿伐曲泊帕片不仅能够增加血小板,还能够降低血浆中的成纤维细胞生长因子、促纤维蛋白原等炎性因子的水平,从而减少血小板聚集和血栓形成,保护血管免受损伤。此外,阿伐曲泊帕片还能够促进血小板与血管内皮细胞的黏附和交互作用,增加血小板的黏附力和稳定性,从而有效预防血栓性事件的发生。
与传统促血小板生成类药物相比,新一代TPO受体激动剂阿伐曲波帕优势显著:小分子非肽类制剂,与内源性TPO之间没有序列同源性和免疫原性,不会产生中和性抗体和交叉反应,从而不会导致血小板减少;与体内 TPO 协同作用,具有潜在的叠加升血小板效应,能够提升血小板并且更持久地维持在安全水平,潜在血栓风险较低;
三项研究中,阿伐曲泊帕较安慰剂与艾曲泊帕均具有更高的早期应答率(第 7 天或第 8 天应答比例),其中在研究305中,阿伐曲泊帕应答比例为45.5%,艾曲泊帕为36.4%。
总结:在三者之中阿伐曲波帕效果令人满意,副作用也温和很多。在安全性方面,阿伐曲泊帕较艾曲波帕耐受性良好,未发生血栓栓塞事件不良反应常见于头痛、挫伤等。此外阿伐曲泊帕每日1次口服给药,与输注血小板与皮下注射rhTPO相比,患者更易接受,依从性较好。需要注意的是,阿伐曲泊帕费用较高,会给患者带来一定的经济负担。
总之,阿伐曲泊帕片作为一种新一代的血小板生成素受体激动剂,具有明显的优势和特点。它能够有效治疗缺血性卒中,减少病人的症状和疾病风险,提高病人的生活质量。但是在使用过程中,还需严格遵守医生的建议,合理用药,注意副作用和安全性的问题。
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